请求资深医师“甲磺酸伊马替尼片”的资料。

①号专家的解答结果: “格列卫”是甲磺酸伊马替尼片的商品名，用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。 甲磺酸伊马替尼片的性状为黄色至橘黄色片剂。 甲磺酸伊马替尼片0.1g60片的国家最高限售价格为13000元/盒，市场价一般为12000元左右。 甲磺酸伊马替尼片0.1g120片的国家最高限售价格为25500元/盒，市场价一般为23000元左右。 甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 一般在当地省会城市的新特药医药公司应该可以买得到。 祝你健康！

②号专家的解答结果: 甲磺酸伊马替尼片的商品名，用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。 本品为黄色至橘黄色片剂 属于处方药 不同牌子的甲磺酸伊马替尼片价格会有不同，差别较大。

③号专家的解答结果: 治疗慢性粒细胞性白血病的药 甲磺酸伊马替尼片（格列卫）本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。 分子式C29H31N7O·CH4SO3 分子量589.7 药理毒理 作用机制/药效学特性 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导 其凋亡。 ，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药（从开始治疗即无效）和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，Bcr-Abl酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的病人中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。，治疗开应尽早开始，剂量应严格按要求服用。 临床前资料 在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。 致突变性 在一项体外细菌（Amestest）实验、一项体外哺乳动物细胞分析（小鼠淋巴瘤实验）和一项体内大鼠微核实验中，伊马替尼均没有显示任何基因毒特性。在一项体外哺乳细胞基因碎片（clastogenicity）分析中（中国地鼠卵巢细胞染色体畸变），当代谢激活时，发现伊马替尼有阳性的基因毒作用。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤实验中也呈阳性。 生殖毒性 一项生殖力实验中，连续70天给予雄性大鼠60mg/kg（约相当于最大临床剂量800mg/天），睾丸和副睾的重量减轻，精子的活动度降低。狗口服剂量>30mg/kg时，也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生殖力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，在剂量60mg/kg而不是≤20mg/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，活胎数降低. 在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45mg/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到第4天之间死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解剖，平均体重降低。F1代的生殖力没有受到影响，但注意到45mg/kg/天剂量组吸收的数量增加，能够生育的胎儿的数量降低。母代动物给予45mg/kg/天，F1代给予15mg/kg/天（临床最大剂量800mg的1/4），是没有毒性作用的剂量水平。 在器官形成期给予大鼠伊马替尼≥100mg/kg有致畸作用，该剂量约相当于临床最大剂量800mg/天的1.5倍。致畸作用包括露脑和脑膨出，以及缺失/缺损额骨和/或缺失顶骨。在≤30mg/kg组没有观察到上述作用。 致癌性 在为期2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼给药方案为15、30和60mg/kg/天，结果60mg/kg/天组的雄性大鼠和≥30mg/kg/天组的雌性大鼠的寿命显著缩短，显示有明显统计学意义。死亡大鼠的组织病理学结果表明心肌病（雄性和雌性）、慢性进展性肾病（雌性）和包皮腺乳头状瘤是主要的死因。出现肿瘤变化的靶器官有肾脏、膀胱、尿道、包皮腺和阴蒂腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区。在肿瘤损害的靶器官中，未观察到致癌作用的剂量水平（NOEL）分别如下肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区为30mg/kg/天，包皮腺和阴蒂腺为15mg/kg/天。 包皮腺和阴蒂腺乳头状瘤/包皮腺和阴蒂腺癌发生于30和60mg/kg/天剂量水平，相当于人每日暴露量400mg/天或800mg/天剂量水平的0.5～4或0.3～2.4倍（根据AUC评价），相当于儿童（根据AUC评价）每日暴露量340mg/m2剂量水平的0.4～3.0倍。60mg/kg/天剂量水平时，肾腺瘤/肾癌、膀胱和尿道乳头状瘤、小肠腺癌、甲状旁腺腺瘤、良性和恶性肾上腺髓质肿瘤以及胃部无腺体区乳头状瘤/胃部无腺体区癌易发生。 以上大鼠致癌性研究结果与人类的关联性目前不详。来自于临床试验和自发性不良事件报告的安全性数据分析，尚未证明接受伊马替尼治疗的患者的恶性肿瘤发病率高于普通人群。 早期临床前试验中尚未证实心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿的非肿瘤损害。在某些动物中，引起心功能不全的最重要体征包括心肌肥厚和心脏扩大。 药代动力学 伊马替尼的药代动力学是在25～1000mg剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。 伊马替尼剂量在25～1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。 吸收 伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%，口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数在40～60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低（Cmax减少11%，tmax延后1.5小时），AUC略减少（7.4%）。 分布 约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容积为4.9L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。 代谢 人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，，可影响合用药物的代谢（药物相互作用）消除 伊马替尼的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从粪便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。 特殊病人群的药代动力学 成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。 给予同样的剂量（400mg/天），GIST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST病人的人群药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化（白蛋白、WBC和胆红素）在统计学上有显著性影响。低白蛋白水平降低清除，正如较高的WBC水平。这些影响并不足以断定剂量需要调整。 儿童用药 儿童和青少年260mg/m2和340mg/m2的使用剂量会产生同样的药物暴露，分别相当于成人的400mg和600mg。以340mg/m2/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC（0-24）比揭示出有1.7倍的药物蓄积。 老年用药 据报道在一项超过65岁的患者大于20%的临床研究结果，年龄对药代动力学没有明显的影响。 器官功能不全 伊马替尼及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。轻中度肾功能不全患者的血浆暴露量略高于肾功能正常的患者，增加约1.5～2倍，与血浆AGP水平增加1.5倍相符，AGP可与伊马替尼牢固结合。由于伊马替尼几乎不经肾脏排泄，故肾功能不全和肾功能正常患者的伊马替尼原药清除率大概相似。 尽管药代动力学结果显示有个体差异，但与肝功能正常的患者相比，伴有不同程度肝功能不全的患者对伊马替尼的平均暴露量未见增加。 储藏 30℃以下保存。 适应证 -用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期。 -用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

④号专家的解答结果:你好，很乐意为你解答 甲磺酸伊马替尼片主要用于不能手术的肿瘤病人，或一部分白血病急性期患者，这种药属于进口药，价格挺贵的，听说一盒上万元，购买渠道我也不太清楚，不过尽量不要在网上买，很可能会买到水货，说明书网上可以搜索，我的回答希望能够帮助你 愿患者早日康复 该文来自 http://www.jk51.com/ 健康无忧网.

⑤号专家的解答结果: 患者女性61岁，主因体虚、食量小就诊，询问药物的相关问题 　你好！你询问的“甲磺酸伊马替尼”商品名“格列卫”是由瑞士诺华公司推出的药品。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。相关研究显示，89％的病人在服用这种药后能够存活5年以上。甲磺酸伊马替尼胶囊内容物为白色至类白色粉末。由于产地不同价格也有所不同，诺华制药的参考价为21000元，100mg120s/盒 ！一般正规三甲医院里的药房有售，或者电话购药！也可以通过网上订购！建议去正规大型三甲医院药房购药，以防止受骗 提问人的追问 2010-6-27 14:15:51请问孙医师，100mg120s/盒怎么理解？谢谢，还有下面的王医师所说的“甲磺酸伊马替尼片的性状为黄色至橘黄色片剂”和您所说的甲磺酸伊马替尼片胶囊不知道是不是同一种药。