氟康唑氯化钠注射液 氟康唑氯化钠注射液的功效与作用

健康新闻 2023-05-30 21:42健康新闻www.buyunw.cn

     某些患者,尤其是那些有严重基础病的患者,如艾滋病和癌症患者,在接受氟康唑和其它对照药物治疗时观察到肾功能和血液学检查结果的改变及肝功能异常。那么氟康唑氯化钠注射液是一个什么药物呢?如何使用?有什么具体的功效与作用,一起来了解。

 
     一、氟康唑氯化钠注射液
 
    (一)氟康唑氯化钠注射液用法用量
 
    静脉滴注,最大滴注速度约200mg/小时。
  成人
  (1)播散性念珠菌病剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,持续4周,症状缓解后至少持续2周。
  (2)食道念珠菌病剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一次0.4g,一日1次。
  (3)口咽部念珠菌病剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,疗程至少2周。
  (4)念珠菌外阴阴道炎单剂量,0.15g。
  (5)隐球菌脑膜炎一次0.4g,一日1次,直至病情明显好转,然后一次0.2~0.4g,一日1次,用至脑脊液病菌培养转阴后至少10~12周。或一次0.4g,一日2次,持续2天,然后一次0.4g,一日1次,疗程同前述。
  肾功能不全者若只需给药1次,不用调节剂量;需多次给药时,第一及第二日应给常规剂量,此后应按肌酐清除率来调节给药剂量,如下表所述
  肌酐清除率(ml/min) 剂量
  >50 常规剂量 
  11-50 常规剂量的一半 
  进行常规透析的病人 每次透析后给药1次 
  小儿治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3~6mg/kg,一日1次,治疗少数出生2周至14岁的小儿患者,结果是安全的。
 
    (二)氟康唑氯化钠注射液药物相互作用
 
    1.本品与异烟肼或利福平合用时,可使影响本品的血药浓度。
  2.本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。
  3.高剂量本品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。
  4.本品与氢氯噻嗪合用,可使本品的血药浓度升高。
  5.本品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反应,故需监测茶碱的血药浓度。
  6.本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
  7.本品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。
  8.本品与咪达唑仑等短效苯并二氮卓类药物合用时,可引起咪达唑仑血药浓度升高,并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要接受氟康唑和苯并二氮卓类药物治疗,应考虑减少苯并二氮卓类药物的给药剂量,并对患者进行适当的观察。
  9.本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应,包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必比利。
  10.本品与他克莫司合用时,可引起他克莫司血药浓度升高,可能导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。
  11. 本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁合用时,可明显升高特非那丁的血药浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时,应严密监测特非那丁的血药浓度。
  12. 本品与齐多夫定合用时,可使后者的血药浓度升高,应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。
  13. 本品与阿司米唑或其他通过细胞色素P-450系统代谢的药物合用时,可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下,当与氟康唑合用时,应谨慎使用这些药物,并严密观察患者。
  医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。
 
    (三)氟康唑氯化钠注射液不良反应
 
    1.常见消化道反应,表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
  2.过敏反应可表现为皮疹,偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。
  3.肝毒性治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。
  4.可见头晕、头痛。
  5.某些患者,尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者,可能出现肾功能异常。
  6.偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变,尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。
 
    (四)氟康唑氯化钠注射液注意事项
 
    1.本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
  2.由于本品主要自肾排出,治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
  3.本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。
  4.治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
  5.本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
  6.本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。
  7.接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用本品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。
  8.肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量(见【用法用量】);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量,因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。
 
    (五)氟康唑氯化钠注射液药理毒理
 
    1.药理
  本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效,本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
  2.毒理
  致畸作用大鼠经口给予氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程,但不影响其生育力。大鼠围产期研究结果,雌鼠给予20mg/kg和40mg/kg时,某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。
  致突变Ames实验、小鼠淋巴瘤LS178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
  致癌作用试验进行了小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2~7倍)口服氟康唑24个月,提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg,连续给药24个月,可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。
 
    (六)氟康唑氯化钠注射液药物过量
 
    曾有氟康唑用药过量的报道。氟康唑口服1600mg/日,肝功能化验值上升;口服2000 mg/日,出现中枢神经障碍(精神错乱、嗜睡、视觉障碍、不眠、恶梦、幻觉),多型性红斑、恶心、呕吐、肝功能化验值上升。一例年龄为42岁、因艾滋病病毒感染的患者,服用氟康唑8200mg后,出现了幻觉和兴奋性偏执行为。这位患者被收住医院后48小时内病情恢复正常。
  对用药过量的患者,可只采用对症治疗(支持治疗)。
  氟康唑大部分由尿排出,强迫利尿可能增加其清除率。经血液透析治疗3小时,可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。
 
    二、氟康唑氯化钠注射液的功效与作用
 
    (一)氟康唑氯化钠注射液治疗外耳道治疗真菌性外耳道炎的效果
 
    氟康唑氯化钠注射液能治疗念珠菌病的治疗,用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。,氟康唑氯化钠注射液用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
    真菌性外耳道炎是一种较为常见的耳部疾病,但很多人对它的症状却一点都不了解,由此导致很多人在自己出现真菌性外耳道炎的症状后还不自知,进而病情被延误,加重了治愈难度。在自然界中存在种类繁多的真菌,尤其在温度高、湿度大的热带和亚热带地区,孳生繁殖更快。
    为研究氟康唑氯化钠注射液治疗外耳道治疗真菌性外耳道炎的效果,有临床试验如下选取真菌性外耳道炎患者112例,分为治疗组和对照组,治疗组患者将氟康唑氯化钠注射液滴入患者患侧外耳道,早晚各1次,每次浸泡20 min;对照组患者单纯采用3%水杨酸乙醇进行单纯外耳道清洗。
    结果显示治疗组患者中,显效42耳,有效29耳,无效5耳,其总有效率为93.4%,显著优于对照组的26耳,有效20耳,29耳及61.3%,结果具有统计学意义。结论将氟康唑氯化钠注射液应用于真菌性外耳道炎治疗,临床疗效显著,安全性高,值得临床推广应用。
 
    (二)氟康唑氯化钠注射液的功效与作用
 
    在明确培养结果及其它实验室检查结果之前可开始进行治疗;,一旦获得上述结果,应相应调整抗感染治疗方案。
    1.系统性念珠菌病包括念珠菌血症,播散性念珠菌病和其它类型的侵入性念珠菌感染,侵入性感染包括腹膜、心内膜、眼、肺和尿路感染。可用于恶性肿瘤。重症监护患者。接受细胞毒或免疫抑制治疗,或有其它易感因素的念珠菌感染患者。
    2.隐球菌病包括隐球菌脑膜炎和其它部位的隐球菌感染(如肺部、皮肤) 。可用于免疫功能正常的患者,艾滋病患者及器官移植或其它原因引起免疫功能抑制的患者。氟康唑可用于艾滋病患者隐球菌病的维持和治疗,以防止其复发。
    3.粘膜念珠菌病包括口咽部、食道、非侵入性支气管肺部感染,念珠菌菌尿症,皮肤粘膜和口腔慢性萎缩性念珠菌病(牙托性口疮) 。可用于机体防御功能正常者和免疫功能缺陷患者的治疗。 可用于防止艾滋病患者口咽部念珠菌病的复发。
    4.经细胞毒化疗或放疗后恶性肿瘤易感者的真菌感染的预防。
    5.免疫功能正常者的地方性深部真菌病,球孢子菌病,类球孢子菌病,孢子丝菌病和组织胞浆菌病。
 

氟康唑氯化钠用(文健康无忧网)
 
    (三)氟康唑氯化钠注射液的适应症
 
  1.念珠菌病用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
  2.球菌病用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
  3.球孢子菌病。
  4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
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